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Carmustine

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médicament principalement utilisé en chimiothérapie . C'est un composé de moutarde azotée β-chloronitrosourée utilisé comme agent alkylant .

La carmustine est un médicament solide jaune orangé utilisé principalement en chimiothérapie . C'est un composé de moutarde azotée β-chloro- nitrosourée .

Mécanisme d'action

En tant qu'agent alkylant , la carmustine peut former des pontages interbrins dans l'ADN , ce qui empêche la réplication et la transcription de l'ADN.

Utilisations

La carmustine est utilisée comme agent alkylant pour traiter plusieurs types de cancer du cerveau , notamment le gliome , le glioblastome multiforme , le médulloblastome et l'astrocytome , le myélome multiple et le lymphome ( hodgkinien et non hodgkinien ).

La carmustine est parfois utilisée en association avec des inhibiteurs de l'alkylguanine transférase (AGT), tels que la O⁶ - benzylguanine . Les inhibiteurs de l'AGT augmentent l'efficacité de la carmustine en inhibant la voie inverse directe de la réparation de l'ADN, ce qui empêche la formation de la liaison croisée interbrins entre l'azote N1 de la guanine et l'azote N3 de la cytosine .

Il est également utilisé dans le cadre d'un protocole de chimiothérapie en préparation d'une greffe de cellules souches hématopoïétiques , un type de greffe de moelle osseuse , afin de réduire le nombre de globules blancs chez le receveur. Son utilisation dans le cadre de ce protocole, généralement avec la fludarabine et le melphalan , a été développée par des oncologues du MD Anderson Cancer Center de l'Université du Texas .tumeurs cérébrales , la FDA ( Food and Drug Administration ) américaine a approuvé des disques biodégradables imprégnés de carmustine ( Gliadel ). Ces disques sont implantés sous le crâne lors d'une craniotomie . Ils permettent une libération contrôlée de la carmustine dans le liquide extracellulaire cérébral, évitant ainsi au médicament encapsulé de traverser la barrière hémato-encéphalique.

Production

La carmustine injectable a été commercialisée sous le nom de BiCNU par Bristol-Myers Squibb et est désormais distribuée par Emcure Pharmaceuticals . En Inde, elle est vendue sous différentes marques, dont Consium. Ce produit est également disponible en version générique auprès d'autres fabricants qui le commercialisent sous licence aux États-Unis et dans l'Union européenne.

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