Worldlex Wiki La tianeptine , un antidépresseur atypique , est censée présenter une sélectivité fonctionnelle au niveau du récepteur μ-opioïde pour médier ses effets antidépresseurs.
L'olicéridine est un agoniste des récepteurs μ-opioïdes décrit comme fonctionnellement sélectif pour la protéine G et non pour la voie de signalisation de la β-arrestine 2 . Cependant, des études récentes soulignent que, plutôt que sa sélectivité fonctionnelle ou son « biais pour la protéine G », cet agoniste présente une faible efficacité intrinsèque . In vivo , il a été rapporté qu'il soulage la douleur sans induire de tolérance ni d'effets secondaires gastro-intestinaux.
Les agonistes des récepteurs opioïdes delta , SNC80 et ARM390, présentent une sélectivité fonctionnelle probablement due à leur capacité différente à induire l'internalisation des récepteurs . Alors que SNC80 induit l'internalisation des récepteurs opioïdes delta, ARM390 n'en induit qu'une très faible . Concrètement, cela signifie que les effets de SNC80 (par exemple, l'analgésie ) disparaissent lors de l'administration d'une dose ultérieure, tandis que ceux d'ARM390 persistent . Cependant, une tolérance à l'effet analgésique d'ARM390 finit par se développer après plusieurs administrations, mais par un mécanisme indépendant de l'internalisation des récepteurs . Il est intéressant de noter que les autres effets d'ARM390 (par exemple, la réduction de l'anxiété) persistent après l'apparition d'une tolérance à ses effets analgésiques
Un exemple de sélectivité fonctionnelle pour biaiser le métabolisme a été démontré pour une protéine de transfert d'électrons, la cytochrome P450 réductase (POR), avec la liaison de ligands de petites molécules qui modifient la conformation de la protéine et l'interaction avec diverses protéines partenaires redox de la POR.