Prodine

La prodine [ (noms commerciaux Prisilidine et Nisentil ) est un analgésique opioïde analogue de la péthidine (mépéridine). Elle a été développée en Allemagne à la fin des années 1940.

Il existe deux isomères de la forme trans de la prodine, l'alphaprodine et la bêtaprodine. Les deux présentent une isomérie optique et l'alphaprodine et la bêtaprodine sont des racémates . L'alphaprodine est étroitement liée à la désomorphine en configuration stérique. La forme cis possède également des isomères actifs, mais aucun n'est utilisé en médecine. La bêtaprodine est environ cinq fois plus puissante que l'alphaprodine , mais elle est métabolisée plus rapidement, et seule l'alphaprodine a été développée pour un usage médicinal. Son activité est similaire à celle de la péthidine, mais avec un début d'action plus rapide et une durée d'effet plus courte. La bêtaprodine produit plus d'euphorie et d'effets secondaires que l'alphaprodine à tous les niveaux de dose, et il a été constaté que 5 à 10 mg de bêtaprodine équivalent à 25 à 40 mg d'alphaprodine.

Des tests sur des rats ont montré que l'alphaprodine était 97 % plus forte que la morphine par voie sous-cutanée et 140 % plus forte que la méthadone orale . La bétaprodine était 550 % plus forte que la morphine SC, l' isomère cis lévogyre était 350 % plus fort et l' isomère cis dextrogyre était 790 % plus fort. La bétaprodine prise par voie orale était 420 % plus forte que la méthadone orale, la forme cis était 390 % plus forte pour les isomères lévogyres et 505 % plus forte pour les isomères dextrogyres.

L'alphaprodine était commercialisée sous plusieurs noms commerciaux, principalement Nisentil et Prisilidine. Elle était le plus souvent utilisée pour soulager la douleur pendant l'accouchement et les soins dentaires , ainsi que pour certaines interventions chirurgicales mineures. L'alphaprodine a une durée d'action de 1 à 2 heures, et 40 à 60 mg équivalent à 10 mg de morphine sous-cutanée.

La prodine a des effets largement similaires à ceux des autres opioïdes, produisant une analgésie , une sédation et une euphorie. Les effets secondaires peuvent inclure des démangeaisons excessives , des nausées , des vomissements et une dépression respiratoire potentiellement grave qui peut conduire à un arrêt respiratoire potentiellement mortel . La dépression respiratoire peut être un problème avec l'alphaprodine même à des doses thérapeutiques normales. Contrairement à la péthidine, la prodine ne produit pas de métabolites toxiques et est donc plus adaptée à une thérapie à haute dose.

L'alphaprodine a un ACSCN DEA de 9010 et un quota de fabrication de 3 grammes en 2013 ; la bétaprodine a un ACSCN de 9611 et un quota de 2 grammes.